品牌名称:泽他帕索韦片。
组成:
每片联合包装的口服 Zetapaxovir 片剂含有:
尼马曲韦 150 毫克
利托那韦 100 毫克
治疗适应症
- 适用于治疗 2019 年冠状病毒病 (COVID-19),适用于不需要补充氧气且进展为严重 COVID-19 风险较高的成人。
剂量和给药
- 推荐剂量为300毫克 尼马曲韦 (两片 150 毫克片剂)与 100 毫克利托那韦(一片 100 毫克片剂)一起每 12 小时口服一次,持续 5 天。
- 在诊断出 COVID-19 后,应在症状出现后 5 天内尽快给予 Zetapaxovir。即使患者在开始使用 Zetapaxovir 治疗后因严重或危重的 COVID-5 需要住院治疗,也建议完成完整的 19 天治疗疗程。
- 如果患者在正常服用时间后 8 小时内漏服了一剂 Zetapaxovir,则患者应尽快服用并恢复正常的给药方案。如果患者错过服药时间超过 8 小时,患者不应服用错过的剂量,而应在定期安排的时间服用下一剂。患者不应加倍剂量来弥补错过的剂量。
禁忌
- 对活性成分(尼马曲韦或利托那韦)或任何其他成分有临床显着的过敏反应史。 (4)
- 与药物联合给药高度依赖 CYP3A 的清除,其浓度升高与严重和/或危及生命的反应相关。 (4, 7.3)
- 与强效 CYP3A 诱导剂共同给药,尼马瑞韦或利托那韦血浆浓度显着降低,可能与病毒学应答丧失和可能的耐药性潜在相关。
警告和注意事项
- Zetapaxovir 和某些其他药物的同时使用可能会导致潜在的显着药物相互作用。在治疗前和治疗期间查阅完整的处方信息,了解潜在的药物相互作用。
- 过敏反应/超敏反应:已有报道称泽塔帕索韦会引起超敏反应。如果出现临床上显着的过敏反应或过敏反应的体征和症状,请立即停用泽他帕索韦并开始适当的药物治疗和/或支持治疗。
- 接受利托那韦的患者曾出现肝转氨酶升高、临床肝炎和黄疸。
- HIV-1 耐药性:在 HIV-1 感染不受控制或未确诊的个体中,使用 Zetapaxovir 可能会导致 HIV-1 对 HIV 蛋白酶抑制剂产生耐药性的风险。
不良影响
- 不良事件(发生率≥1%且≥5个受试者差异)为味觉障碍、腹泻、高血压和肌痛
理化性质:
Nirmatrelvir 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro) 的拟肽抑制剂,也称为 3C 样蛋白酶 (3CLpro) 或 nsp5 蛋白酶。抑制 SARS-CoV-2 Mpro 使其无法加工多蛋白前体,从而阻止病毒复制。 Nirmatrelvir 在生化测定中抑制重组 SARS-CoV-2 Mpro 的活性,Ki 值为 3.1 nM,IC50 值为 19.2 nM。 X 射线晶体学发现 Nirmatrelvir 直接与 SARS-CoV-2 Mpro 活性位点结合。
利托那韦是一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂,但对 SARS-CoV-2 Mpro 没有活性。利托那韦抑制 CYP3A 介导的 nirmatrelvir 代谢,导致 nirmatrelvir 血浆浓度增加
包装
Zetapaxovir 片剂:盒子内含 5 个每日剂量的泡罩(4 片尼尔马韦和 2 片利托那韦)。
注意:此处提供的信息仅供参考,不应取代专业的医疗建议。在开始任何新药物治疗之前,请务必咨询医疗保健专业人员。